From here

Kokain je přírodní alkaloid vyráběný z rostliny Koka (Erythroxylon coca, dříve obsažen Coca-Cole). Pochází většinou z jižní Ameiky, syntetická výroba by kvůli složitosti jeho molekuly byla extrémně náročná. Většinou se šňupe, i když se dá i kouřit (v podobě volné báze zvané "crack"), aplikovat injekčně nebo perorálně. Čistý kokain je vlastně sůl kokainu, většinou hydrochlorid.

Účinky žvýkání kokových listů byly známy velmi dlouho (domorodí obyvatelé Jižní Ameriky je používali k oddálení únavy při práci), ale kokain sám byl izolován až roku 1850 a velmi brzy se začal používat ve zdravotnictví (první lokální anestetikum vůbec). Při aplikaci začíná účinkovat velmi rychle: při šňupání okolo 1 minuty, při kouření zpravidla ještě před výdechem a injekční aplikace taktéž během páry vteřin. Krátký je také jeho efekt, který v případě šňupání trvá jen 20 - 40 minut, crack jen 5 - 15 minut, což objasňuje jeho návykovost (efekty kokainu údajně slábnou po cca. 40ti minutách i přes udržování konstantní hladiny kokainu v krvi, například infuzí). Efekt opět záleží na dávce a uživateli, zpravidla se však jedná o stimulaci, euforii až halucinace, zlepšenou schopnost soustředit se, potlačení pocitu hladu a žízně.

Mezi negativní příznaky (zvláště vy vyšších dávkách) patří zvýšení krevního tlaku a tepu srdce, úzkost, paranoiu, neklid, agresivní chování, kolaps ledvin, nevolnost a zvracení, případně infarkt. Dalším problémem je to, že se vyrábí máčením listů koky v benzínu, čímž vzniká kyselina. Degenerace nosu při šňupání je proto ještě rychlejší než v případě amfetaminů. Také v něm mohou být obsaženy příměsi, díky kterým může být jeho intravenózní aplikace nebezpečná až smrtelná. Při aplikaci v těhotenství hrozí potrat, značné poškození plodu nebo předčasný porod.

Způsoby aplikace:

Jsou rozhodujícím faktorem v rychlosti nástupu účinku i jeho délky. Nejjednodušším způsobem (a také původním, než se podařilo extrahovat samotný kokain) je žvýkání listů koky. Proti tomuto způsobu aplikace je tělo poměrně dobře chráněno, takže se nejedná o příliš efektivní aplikaci. Zpravidla se projeví jen mírná stimulace.

Asi nejrozšířenějším způsobem je šňupání. Při tomto způsobu je kokain absorbován sliznicí v dutinách, a tento způsob je už podstatně efektivnější (do krve pronikne cca. 80 % vyšňupaného kokainu). Ne všechen kokain se stihne vstřebat, ten zbytek je odplaven sekretem sliznice do žaludku). Dlouhodobé šňupání vede k nepřetržité rýmě a nekróze nosních membrán. Hrozí také zborcení nosní přepážky (stažení cév vede k nedostatečnému vyživování tkáně).

Aplikovat ho lze i injekčně, díky své rozpustnosti ve vodě. Nejefektivnější způsob, do mozku kokain dorazí asi za 15 vteřin, přičemž do krve se samozřejmě dostane celé množství (aplikace zpravidla rovnou do žíly). Účinek může být tak silný, že způsobí nekontrolovatelné zvracení. Opadá však velmi rychle, díky rapidnímu odbourávání játry. Nebezpečí této aplikace spočívá v tom, že kokain téměř nikdy není úplně čistý a nečistoty mohou napáchat značné škody (nehledě na riziko infekce při použití nesterilní jehly).

Kouření cracku je realizováno dutou nehořlavou trubičkou, např. z kovu nebo častěji ze skla. Po odeznění 5ti až 15ti minutového efektu přichází krutý "dojezd", při kterém je vysoká pravděpodobnost vysoce agresivního chování za účelem získání další dávky (u dlouhodobých uživatelů).

Co se následného metabolismu týče, kokain je odbouráván hlavně játry, i když asi 1% kokainu je vyloučeno močí v nezměněné podobě. Hlavní metabolit je benzoylecgonin. Při současném požití alkoholu vzniká kokaetylen, který je podle některých studií toxičtější než kokain sám (částečně i na srdce). Metabolity kokainu jsou zjistitelné z moči ještě čtyři dny po užití.

Účinky:

Oproti skupině amfetaminů má kokain slabší a méně dlouho trvající účinky na CNS. Na druhou stranu nepoškozuje nucleus caudatus. Jinak nejspíš vyvolává psychózy stejným mechanismem jako amfetaminy (poškození habenuly).

Po aplikaci blokuje zpětné vychytávání dopaminu a v menší míře i noradrenalinu a serotoninu. Blokuje také sodíkové kanály, čímž zabraňuje šíření akčního potenciálu a proto působí také jako lokální anestetikum. Zasahuje zřejmě i do mechanismu řízení denního rytmu. Někdy je aplikován spolu s nikotinem, který taktéž zvyšuje hladinu dopaminu v mozku, což vede ke zvýšení euforie.

Po odeznění účinku se projeví nedostatek dopaminu a serotoninu, což vede k velmi nepříjemnému stavu. Mozek se na přebytek těchto mediátorů adaptuje, což vyůsťuje v závislost a abstinenční příznaky.

Negativní také může být zvýšení tělesné teploty, ke kterému dojde díky vyšší svalové aktivitě a zůžením cév. Ta může vést až k poškození svalových buněk a černé úplavici. Proti předávkování kokainem neexistuje žádná přímá protilátka. Uživatelé kokainu si také 7 krát zvyšují šanci na infarkt.

Při kouření cracku hrozí poškození plic a dýchacích cest.

V medicíně se dobře uplatnil jakožto lokální anestetikum při chirurgických zákrocích na oku nebo nose. Dodnes se používá například v Austrálii jakožto anestetikum při zánětu plic.

Předávkování:

Vysoké dávky kokainu mohou vést k životu nebezpečné otravě. Minimální smrtelná dávka čistého kokainu je 1,2 g (u přecitlivělých osob však může být i méně než 30 mg). Intoxikace se projevuje na psychické úrovni podrážděností, neschopností se soustředit, pocity stresu, vzrušení, nervozitou, ztrátami vědomí, paměti, pocity zmatenosti, pronásledování, přeludy, halucinacemi. To vede postiženého k iracionálnímu chování.

Po fyzické stránce se intoxikace projevuje neobvyklým držením těla, chvěním rtů a hlasu, neurózou, silným pocením doprovázeným třasem, rozšířením zorniček, nepravidelným tepem, pocity nevolnosti a hnusu, zvracením, svalovými křečemi. Otrávený nakonec kolabuje a umírá v důsledku ochrnutí dýchacího centra nebo následkem srdeční arytmie (tzv. kokainový šok). Při vysokých dávkách kokainu se může kolaps dostavit již několik minut po aplikaci.

Crack:

Jedná se o volnou bázi kokainu. Na rozdíl od methamfetaminu, který lze kouřit bez úprav (v podobě krystalu soli) se v kokainu musí neutralizovat kyselina, která vzniká při výrobě a jinak by uživateli poleptala plíce. Kokain se tedy rozpustí ve vodě a smíchá se s nějakou zásadou (většinou běžná jedlá soda). Po odpaření vody zbydou krystaly "cracku". U nás jeho užívání není rozšířeno, ale např. v USA představuje velký problém. Jeho účinek nastupuje velmi rychle a je intenzivní, ale také brzy končí a poté následuje dosti nepříjemný dojezd, který jde potlačit jen další dávkou. Mnoho jeho uživatelů připomíná spíše laboratorní myši (aplikovat drogu přestávají až když droga není, nebo až zemřou :)).

Závislost na kokainu:

Kokain vyvolává fyzickou i psychickou závislost. Po vzniku fyzické závislosti je přestávání těžší kvůli vzniku abstinenčních příznaků, hlavně v podobě deprese. Ta se však dá potlačit antidepresivy, úspěšným se jeví Venlafaxin, inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu, nebo selektivní inhibitor zpětného vychytávání dopaminu Vanorexin.